Introducere
Descrierea produselor
#### ** 1. Prezentare generală **
Sildenafil Citrate este primul fosfodiesterază orală -5 (PDE -5) inhibitor dezvoltat de Pfizer. A fost aprobat de FDA în 1998 pentru tratamentul disfuncției erectile masculine (ED). API-ul său este o pulbere cristalină albă până la albi, cu o selectivitate ridicată și efect de lungă durată, devenind o etapă importantă în domeniul tratamentului ED. În plus, derivații săi (cum ar fi Revatio®) sunt de asemenea utilizați în tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare (PAH).
#### ** 2. Proprietăți chimice și număr CAS **
1. ** Structura chimică **
- Formula moleculară: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- Greutate moleculară: 666,7 g/mol
- Caracteristici structurale: conține miez de pirazolopirimidinonă și grup de sulfonil, iar forma de citrat îmbunătățește solubilitatea în apă.
2. ** Numărul CAS **
- baza sildenafil: 171599-83-0
- sildenafil citrate: 139755-83-4
3. ** Proprietăți fizice și chimice **
- Solubilitate: ușor solubil în apă (3,5 mg/ml, 25 grade), ușor de solubil în DMSO și metanol.
- punct de topire: 188-190 grad (temperatura de descompunere).
- stabilitate: stocat în întuneric, sensibil la pH (optim pH 3-5).
#### ** 3. Analiza clasificării și avantajelor **
Conform formularului de aplicare și pregătire, API -ul sildenafil poate fi împărțit în următoarele categorii:
######** 1. Clasificare prin indicație **
- ** API pentru tratamentul ED **
- ** Avantaje **: Inhibarea selectivă a PDE -5, îmbunătățirea vasodilatației mediate de NO, biodisponibilitatea orală de aproximativ 40%.
- ** dozare **: Formularea tipică este 25-100 mg tabletă, eficientă în minute 30-60.
- ** API pentru tratamentul PAH (Revatio®) **
- ** Avantaje **: Reduceți presiunea arterei pulmonare și îmbunătățiți capacitatea de exercițiu a pacientului prin inhibarea PDE -ului vascular pulmonar -5.
- ** doză **: 20 mg comprimat, de 3 ori pe zi; sau formă de dozare de injecție.
######** 2. Clasificarea prin procesul de formulare **
- ** API -ul obișnuit al tabletei **
- Cerințe de proces: Controlul mărimii particulelor (D90 ＜ 50 μm) pentru a îmbunătăți dizolvarea.
- ** tableta de dezintegrare oral/formularul de dozare de eliberare imediată API **
- Avantaje: nu este nevoie să luați cu apă, potrivită pentru pacienții cu disfagie.
- ** API de formulare nanocristalină **
- Repere tehnice: îmbunătățirea biodisponibilității și reducerea efectelor secundare dependente de doză.
######** 3. Clasificare după nivel de puritate **
- ** Grad de farmacopee (USP/EP/CHJP) **
- Standard: puritate mai mare sau egală cu 99. 0%, o singură impuritate <0. 1%.
- ** Grad de sinteză personalizat **
- Aplicație: pot fi personalizate cercetare științifică sau dezvoltare specială a formulării, markeri deuterați (cum ar fi d 3- sildenafil).
#### ** 4. Procesul de sinteză și dificultăți tehnice **
1. ** Traseul sintezei chimice **
- ** Procesul mainstream **: 2- Pentanone este utilizat ca material de pornire și este sintetizat prin 7 pași de condensare, ciclizare, sulfonare etc.
- ** Intermediari cheie **: scheletul pirazolopirimidinonic (pasul 3), Introducerea grupului de sulfonamidă (Pasul 5).
2. ** Tehnologia de purificare **
- Optimizarea cristalizării: metoda de cristalizare anti-solvent este utilizată pentru a controla forma de cristal (în principal polimorf I).
- Purificare cromatografică: utilizat pentru a elimina impuritățile chirale (cum ar fi izomerul R).
3. ** Îmbunătățirea chimiei verzi **
- Sinteză în fază solidă: Reduceți utilizarea de solvenți organici și creșteți randamentul la mai mult de 75%.
- Cataliza enzimei: înlocuiți reactivii de sulfonare extrem de toxici și reduceți sarcina de mediu.
#### ** 5. Standarde de control al calității și farmacopee ** **
1. ** Elemente de testare cheie **
- ** Determinarea conținutului **: metoda HPLC (standard USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** Spectrul de impuritate **: inclusiv 8 impurități cunoscute, cum ar fi produsele N-demetilate și epoxizii.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Studiu de stabilitate **
- Test accelerat (4 0 grad /75% RH, 6 luni): Creștere totală a impurității mai mici sau egale cu 0,5%.
- Fotostabilitate: trebuie să respecte orientările ICH Q1B.
#### ** 6. Piața globală și mediul de reglementare **
- ** Producători majori **: Pfizer (cercetare originală), India Dr. Reddy's, China Guangyao Group, etc.
- ** Cerințe de reglementare **: trebuie să respecte CGMP, ICH Q7, China trebuie să treacă NMPA inspecția la fața locului.
- ** Situația brevetului **: Brevetele de bază au expirat, iar medicamentele generice globale reprezintă mai mult de 70%.
- ** Tendința prețurilor **: Prețul API este de aproximativ $ 2000-2500/kg (2023 date).
#### ** 7. Tendințe de dezvoltare viitoare **
1. ** Dezvoltarea de noi forme de dozare **: patch-uri transdermice, injecții cu acțiune lungă (cum ar fi microsferele PLGA).
2. ** Expansiunea indicației **: Studii preclinice ale bolii Alzheimer și edem pulmonar de înaltă altitudine.
3. ** Inovația procesului **: Chimia fluxului continuu îmbunătățește eficiența sintezei.
4. ** Biosimilare **: Explorarea căilor de sinteză a bacteriilor inginerești bazate pe tehnologia CRISPR.
#### ** 8. Specificații de depozitare și transport **
-** condiții **: rezistență la lumină, etanș, 20-25 grad (pe termen lung); 2-8 grad (mai bun pentru stocarea pe termen lung).
-** Ambalaj **: pungă de folie de aluminiu cu două straturi umplute cu azot, plus agent rezistent la umiditate.
- ** Transport **: este necesar un lanț rece (2-8), evitați vibrații severe.
#####** Concluzie **
Barierele tehnice ale API -ului sildenafil sunt ridicate, dar perspectivele sale largi de aplicare determină inovația continuă a procesului de sinteză și a tehnologiei de formulare. Odată cu dezvoltarea medicamentului de precizie, potențialul său în tratamentul personalizat va fi eliberat în continuare.
Metode de plată acceptate și contactați -ne
Metode de plată acceptate
Susținem mai multe metode de plată
Contactaţi-ne
Ne puteți contacta prin WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Contactați -ne acum prin e -mail
Tag-uri populare: RAWS Powder Viagra (Sildenafil Citrate) Tratarea disfuncției erectile CAS: 171599-83-0, China Raw Powder Viagra (Sildenafil Citrate) Tratarea disfuncției erectile CAS: 171599-83-0 Producători, furnizori, fabrică
