Introducere
Descrierea produselor
#### 1. ** Structura chimică și proprietățile de bază **
** Nume chimic **: acetat de trestolonă, cunoscut și sub numele de 7 - metil -19- acetat de nortestosteron.
** numărul CAS **: 3764-87-2
** Formula moleculară **: c₂₁h₂₈o₃
** Greutate moleculară **: 328.45 g/mol
** Caracteristici structurale **: ment este un derivat al 19- nortestosteronă (nandrolona), cu o grupare metil introdusă în poziția 7 pentru a îmbunătăți stabilitatea metabolică și a extinde durata acțiunii prin esterificarea acetică. Această modificare structurală o face extrem de lipofilă, ușor de păstrat în țesutul adipos și eliberat lent.
** Proprietăți fizice și chimice **: pulbere cristalină albă până la albă, punct de topire despre 180-185}, insolubil în apă, ușor solubil în solvenți organici precum etanol și DMSO. Trebuie să fie păstrat departe de lumină și la temperatură scăzută (2-8 grad) pentru a menține stabilitatea.
#### 2. ** Mecanismul farmacologic și caracteristicile de acțiune **
** Afinitatea receptorului **: Ca un agonist puternic al receptorului androgen (AR), ment are o afinitate de legare semnificativ mai mare la AR decât testosteronul natural și poate activa direct receptorul fără conversie prin 5 - reductază, evitând efectele secundare dihidrotestosteron (DHT).
** Calea metabolică **: Este hidrolizată în forma activă de trestolonă de către ficat, cu un timp de înjumătățire de aproximativ 12-24 ore, care este mai bun decât esterii tradiționali de testosteron. Calea sa metabolică unică reduce riscul de hepatotoxicitate.
** Acțiune selectivă **: Are un efect anabolic proeminent asupra mușchilor și oaselor, în timp ce are un efect mai slab asupra pielii (acnee), foliculilor de păr (căderea părului) și prostată, reflectând avantajul selectivității țesutului.
#### 3. ** Progresul aplicației clinice și al cercetării **
- ** Hipogonadism **: Studiile clinice au arătat că mentul poate restabili eficient nivelurile serice de testosteron, îmbunătățește funcția sexuală, masa musculară și densitatea osoasă și nu provoacă proliferarea excesivă a globulelor roșii.
- ** Contracepția masculină **: Ca un regim contraceptiv hormonal unic, mentul obține o inhibare a spermei reversibile prin inhibarea eliberării de gonadotropină, cu o rată de succes de peste 95% (datele de încercare din faza II).
- ** Sindromul de irosire legat de HIV **: Pentru atrofia musculară, mentarea are un efect anabolic semnificativ și nu crește riscul cardiovascular.
- ** Terapia cu hormoni trans-sex **: Cercetările își explorează potențialul ca substitut pentru testosteron în tranziția de la tratamentul femeilor la bărbați, datorită efectului său local puternic și efectelor secundare sistemice scăzute.
#####** Avantaje de bază și potențial competitiv **
- ** Eficiență ridicată **: Eficiența de activare AR este de 10 ori mai mare decât a testosteronului și poate fi eficientă la o doză mică, reducând frecvența medicamentelor.
- ** siguranță **: Evitați 5 - dependență reductază, reduceți riscul de hiperplazie de prostată și căderea părului; Toxicitate hepatică scăzută, potrivită pentru utilizarea pe termen lung.
- ** Avantaj metabolic **: Structura esterificată prelungește timpul de înjumătățire, acceptă 1-2 ori pe săptămână dozarea și îmbunătățește respectarea pacientului.
- ** Aplicație specifică genului **: Performanța avansată în domeniul contracepției masculine poate rescrie modelul de piață contraceptiv existent.
#### 5. ** Procesul de sinteză și controlul calității **
** Ruta de sinteză **: Utilizarea estradiolului ca material de pornire, 7 - metil este introdus prin brominație alilică și reacție Grignard, iar apoi structura demetil 19- este construită prin reacția Wittig, iar în final este obținută esterificarea pentru obținerea acetatului. Etapa cheie implică control stereoselectiv pentru a asigura configurația 7.
** Standardul de control al calității **:
- ** Puritate **: Detectarea HPLC mai mare sau egală cu 99%, principala impuritate este deacetilată (mai mică sau egală cu 0. 5%).
- ** Solvent rezidual **: respectă standardele ich Q3C, reziduurile de metanol și acetat de etil sunt mai mici sau egale cu 3000 ppm, respectiv 5000 ppm.
- ** Limite microbiene **: Materiile prime sterile trebuie verificate prin filtrarea membranei, endotoxina<0.2 EU/mg.
#### 6. ** Starea pieței și lanțul de aprovizionare **
** Furnizori principali **:
-** Steraloids Inc. ** (SUA): materii prime de înaltă puritate GMP, preț de aproximativ 2000 USD/g (grad de cercetare științifică).
- ** Hubei Vanz Pharm ** (China): aprovizionare în vrac de calitate industrială, citată la $ 800-1200/g, puritate mai mare sau egală cu 98%.
- ** Canale europene **: Disponibil prin distribuitori precum standardele LGC, cu o primă de preț de 30%-50%.
** Cererea de piață **: Limitată de starea de stadiu clinic, cererea curentă este concentrată în instituțiile de cercetare și departamentele farmaceutice de cercetare și dezvoltare, iar rata anuală de creștere a cererii va ajunge la 15% -20% după aprobare.
#### 7. ** Reacții de siguranță și adverse **
- ** Efecte secundare comune **: reacții la locul injecției (durere, roșeață și umflare), acnee ușoară, fluctuații ale dorinței sexuale, cu o incidență a<10%.
- ** Riscuri grave **: Dozele mari pe termen lung pot provoca policitemie (incidență 1,2%), dar semnificativ mai mici decât AA-urile tradiționale.
- ** Contraindicații **: Cancerul de prostată, cancerul de sân, pacienții cu disfuncții de ficat și rinichi sever sunt contraindicați. Este necesară monitorizarea regulată a nivelurilor de hematocrit și PSA.
#### 8. ** Reglementări și conformitate **
- ** Statele Unite **: încă nu este listat ca o substanță controlată de DEA, dar ca un compus de cercetare, trebuie să respecte 21 CFR partea 312 (reglementări IND).
- ** EU **: Inclusiv în catalogul „Materii prime medicamentoase cu prescripție medicală”, importul și exportul necesită certificarea EDMF.
- ** China **: Nu este listat în „Regulamentele privind administrarea de medicamente narcotice și medicamente psihotrope”, dar producția necesită o „licență de producție de droguri”.
#####9. ** Perspective și provocări viitoare **
- ** Dezvoltarea terapiei combinate **: Explorați combinația cu analogii GnRH pentru a îmbunătăți efectele contraceptive sau pentru a combina cu SERMS pentru a reduce pierderea osoasă.
- ** Noul sistem de livrare **: injecția de microsferă (o dată pe lună) și plasturele transdermice sunt în curs de dezvoltare pentru a optimiza farmacocinetica.
- ** Dispunerea brevetului **: Brevetul compusului de bază a expirat, dar concurența pentru procesul de formulare (cum ar fi tehnologia cu eliberare susținută) și noile brevete de indicații este aprigă.
#### CONCLUZIE
Se preconizează că mentul (acetat de tritone) va deschide o nouă cale în domeniul terapiei hormonale cu proprietățile sale farmacologice unice și potențialul clinic. Odată cu avansarea studiilor clinice în faza III și lansarea de noi formulări, valoarea sa de piață ca „androgeni de generație următoare” va fi eliberată treptat, dar este necesar să continue să acorde atenție datelor de siguranță pe termen lung și tendințelor de reglementare. Furnizorii API ar trebui să planifice în avans capacitatea de producție GMP pentru a răspunde nevoilor viitoare de producție pe scară largă.
Metode de plată acceptate și contactați -ne
Metode de plată acceptate
Susținem mai multe metode de plată
Contactaţi-ne
Ne puteți contacta prin WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Contactați -ne acum prin e -mail
Tag-uri populare: RAWS POWDEN MENT (acetat de trestolone) CAS cu efect anabolic semnificativ: 3764-87-2, China Raws Powder Men ment (acetat de trestolone) Cas de efect anabolic semnificativ: 3764-87-2 Producători, furnizori, fabrică
