Introducere
Descrierea produselor
## 1. Prezentare generală
Lidocaina, cunoscută chimic sub numele de 2- dietilamino-n- (2, 6- dimetilfenil) acetamidă, este un medicament local anestezic și antiaritmic de aminoamidă. De la prima sa sinteză în 1943, a devenit una dintre cele mai utilizate anestezice locale în practica clinică. Numărul său CAS este ** 137-58-6 **, formula moleculară c₁₄h₂₂n₂o, iar greutatea moleculară este de 234,34 g/mol. Acest articol va analiza în mod sistematic API -ul lidocainei din dimensiuni multiple, inclusiv clasificare, proprietăți chimice, proces de producție, câmpuri de aplicație și standarde de calitate.
## 2. Sistem de clasificare: segmentare pe baza purității și utilizării
API -urile lidocaine pot fi împărțite în următoarele trei categorii pe baza purității, procesului de producție și utilizării finale:
### 1. Lidocaina de grad farmaceutic
- ** numărul CAS **: 137-58-6
- ** Standard de puritate **: mai mare sau egal cu 99,5% (HPLC)
- ** Indicatori cheie **: îndeplinesc standardele Farmacopeei Statelor Unite (USP), Farmacopee europene (EP) sau farmacopee chinezești (CHP), controlează strict impuritățile (cum ar fi 2, 6- reziduuri de dimetilanilină<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.
- ** Avantaje **:
- Biodisponibilitate ridicată, potrivită pentru injecții, patch -uri, creme și alte preparate.
- Controlul strict al procesului aseptic pentru a asigura siguranța clinică.
-Coerență ridicată la lot la lot, îndeplinirea cerințelor de producție GMP.
- ** Scenarii de aplicație **:
- Anestezie locală (cum ar fi chirurgie, stomatologie, dermatologie).
- antiaritmic (injecție intravenoasă).
- Patch analgezic (pentru dureri neuropatice).
### 2. Lidocaina de calitate industrială
- ** numărul CAS **: 137-58-6
- ** Standard de puritate **: 95%-99%
- ** Indicatori cheie **: Concentrați -vă pe stabilitatea fizică și chimică, cu cerințe scăzute pentru limitele microbiene și impurități specifice.
- ** Avantaje **:
-rentabil, potrivit pentru produsele non-invazive.
- Dimensiunea personalizabilă a particulelor (cum ar fi micronizarea).
- ** Scenarii de aplicație **:
- Dispozitive analgezice externe (cum ar fi gelul de electrozi).
- aditivi cosmetici (ingrediente calmante).
- Preparate anestezice veterinare.
### 3.. Lidocaina de calitate experimentală (grad de cercetare)
- ** numărul CAS **: 137-58-6
- ** Standard de puritate **: mai mare sau egal cu 99,9% (gradul de spectrometrie de masă)
-** Indicatori cheie **: Ultra-Low Trace impurități (verificare HPLC-MS), etichetare izotop (cum ar fi ¹³c/¹⁵n etichetare) opțional.
- ** Avantaje **:
- Potrivit pentru cercetarea mecanismului molecular (cum ar fi analiza acțiunii canalului ionic de sodiu).
- Sprijinirea modelului farmacocinetic (PK/PD).
- ** Scenarii de aplicație **:
- Laboratorul de neuroștiință (cercetare electrofiziologică).
- Dezvoltarea de formulare de dozare noi (sistem de livrare a nanocarrierului).
- Cercetarea toxicologiei (analiza căilor metabolice).
## 3. Proprietăți chimice și fizice
### 1. Proprietăți fizice și chimice
- ** Aspect **: pulbere cristalină albă, inodor, ușor amară.
- ** Solubilitate **: ușor solubil în etanol (1: 1.5), cloroform (1:40), ușor solubil în apă (1:70, 000).
- ** punct de topire **: 68-69 grad.
- ** Valoarea PKA **: 7,9 (25 grade), ceea ce îl face parțial ionizat la pH fiziologic, care este favorabil membranelor celulare penetrante.
### 2. Procesul de sinteză
Traseul de sinteză mainstream folosește 2, 6- dimetilanilină ca material de pornire:
1. ** Reacția de acilare **: condensare cu clorură cloroacetil pentru a forma 2- cloro-n- (2, 6- dimetilfenil) acetamidă.
2. ** Reacția de aminare **: Înlocuiți atomii de clor cu dietilamină în condiții alcaline pentru a produce lidocaină brută.
3. ** Rafinarea **: Recristalizare (etanol/sistem de apă) sau purificarea cromatografiei pe coloană.
## 4. Mecanism farmacologic și aplicare clinică
### 1. Mecanism de acțiune
- ** Blocarea canalului de sodiu **: inhibă reversibil canalele de sodiu cu tensiune (VGSC) și blochează conducerea impulsurilor nervoase.
- ** Efect de stabilizare a membranei **: reduce autonomia cardiomiocitelor și prelungește perioada refractară eficientă (efect anti-aritmic).
### 2. Indicații de bază
- ** Anestezie locală **: Anestezie de infiltrare (0. 5-1%), anestezie de suprafață (2-4%).
- ** aritmie **: tahicardie ventriculară (1-3 mg/kg injecție intravenoasă).
- ** Managementul durerii **: Nevralgie postherpetică (patch transdermic 5%).
## 5. Controlul calității și siguranței
### 1. Parametrii cheii de calitate
| Elemente de testare|Standard de calitate farmaceutică (USP)|Standard de calitate industrială |
|----------------|-------------------|----------------|
| Puritate (HPLC)|Mai mare sau egal cu 99,5%|Mai mare sau egal cu 95% |
| Umiditate (metoda KF)|Mai puțin sau egal cu {{0}}. 5%|Mai puțin sau egal cu 1,0% |
| Solvent rezidual (GC)|Respectă ICH Q3C|Fără restricții clare |
| Endotoxină bacteriană|＜ 0. 1 eu/mg|Nu testat |
### 2. Siguranță și depozitare
- ** Date de toxicitate **: șobolan oral ld₅₀ =459 mg/kg, evitați inhalarea sau contactul cu membranele mucoase.
- ** Stabilitate **: Stocați într -un container sigilat departe de lumină (2-8 grad), valabil timp de 3 ani.
- ** Specificații de transport **: UN3249 (medicamente, mărfuri periculoase la articolul 6.1).
## 6. Tendințe de piață și de reglementare
- ** Furnizori majori globali **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicină etc.
- ** Statutul brevetului **: Brevetul pentru compusul de bază a expirat, dar noile forme de dozare (cum ar fi lipozomii) sunt încă protejate.
- ** Tendințe de reglementare **: FDA întărește avertismentul cardiotoxicității anestezicelor locale, iar UE promovează tehnologia de solvent verde.
## 7. Direcții viitoare de cercetare
1. ** Sistem de livrare vizat **: Dezvoltați nanoparticule sensibile la pH pentru a reduce expunerea sistemică.
2. ** Preparate combinate **: combinate cu epinefrină pentru a extinde durata anesteziei (1: 100, 000 raport).
3. ** Tratamentul bolilor neurologice **: Explorarea efectelor neuromodulatoare în epilepsie și dureri cronice.
## Concluzie
Sistemul de clasificare multidimensional al API-ului Lidocaine reflectă valoarea sa pe lanț complet de la cercetarea de bază la producția industrială. Odată cu dezvoltarea medicamentului de precizie, dezvoltarea de înaltă puritate și derivate funcționalizate își va extinde și mai mult limitele aplicației. Optimizarea continuă a procesului de sinteză și a controlului calității este cheia pentru asigurarea eficacității și siguranței clinice ale acestuia.
Metode de plată acceptate și contactați -ne
Metode de plată acceptate
Susținem mai multe metode de plată
Contactaţi-ne
Ne puteți contacta prin WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Contactați -ne acum prin e -mail
Tag-uri populare: Lidocaină de pulbere Raws pentru anestezie locală CAS: 137-58-6, China Raws Powder Lidocaine pentru anestezie locală CAS: 137-58-6 Producători, furnizori, fabrică
