Introducere
Descrierea produselor
#### 1. Prezentare generală
** Citrat de clomifen ** (citrat de clomifen, nume comercial Clomid) este un modulator selectiv nesteroidic al receptorului de estrogen (SERM) utilizat pe scară largă în medicina reproductivă. Numărul său CAS este ** 50-41-9 **, numele său chimic este ** 2- [4- (1, 2- difenil -2- Clorovinilfenoxi)] EthyLDIETILAMINE Citrat **, formula moleculară a acestuia este formula moleculară a acesteia este formula moleculară a acesteia ** c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ **, iar greutatea sa moleculară este ** 598.09 g/mol **. Acest compus a fost utilizat pentru a trata tulburările de ovulație feminină încă din anii '60 și a devenit acum unul dintre medicamentele de bază în tehnologia reproductivă asistată (ART).
#### 2. Proprietăți chimice
1. ** Structura chimică **
Citratul de clomifen este format din doi izomeri: ** CIS (Zuclomifen, 62%) ** și ** trans (enclomifen, 38%) **, care au efecte opuse asupra receptorilor de estrogen. Izomerul CIS are efecte anti-estrogene, în timp ce izomerul trans prezintă o activitate estrogenică slabă. Acest dublu mecanism de acțiune este cheia reglării sale a axei hipotalamus-hipofizar-gonadal.
2. ** Proprietăți fizice **
- ** Aspect **: pulbere cristalină albă până la albă.
- ** Solubilitate **: ușor solubil în apă (aproximativ 0. 1 mg/ml), ușor solubil în etanol, cloroform și dimetil sulfoxid (DMSO).
- ** Punctul de topire **: aproximativ 116–118 grade (descompunere).
- ** Stabilitate **: Trebuie să fie depozitat într -un mediu uscat la 2-8 grade distanță de lumină. Este ușor de degradat dacă este expus la un mediu umed și fierbinte pentru o lungă perioadă de timp.
3. ** Traseul de sinteză **
Sinteza industrială folosește de obicei trifeniletilen ca nucleu părinte și este preparată prin clorare, eterificare și reacție de sare a acidului citric. Intermediarii cheie includ p-clorofenil cetonă și derivați de etilamină.
#####. Proprietăți farmacologice
1. ** Mecanism de acțiune **
Clomifen se leagă competitiv de receptorii de estrogen din hipotalamus, blochează inhibiția negativă a feedback-ului estrogenului endogen, promovează secreția de hormon care eliberează gonadotropină (GNRH) și apoi stimulează glanda hipofizară să elibereze ** hormonul care stimulează foliculele (FSH) inducerea dezvoltării foliculilor și ovulației.
2. ** Farmacocinetică **
- ** Absorbție **: biodisponibilitatea orală este de aproximativ 50%, iar timpul de vârf (Tₘₐₓ) este de 5-7 ore.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** Metabolism **: metabolizat de enzimele CYP2D6 hepatice și CYP3A4 pentru a genera metaboliți activi deeetilați.
- ** excreție **: Half-Life este aproximativ 5-7 zile, în principal excretat prin fecale (50%), iar o cantitate mică este excretată prin urină.
3. ** Avantaje clinice **
- ** Eficiență orală **: în comparație cu gonadotropinele injectabile (cum ar fi FSH), este mai convenabil de utilizat.
- ** Cost scăzut **: Costul cursului tratamentului este de doar 1/10-1/5 din alte opțiuni de artă.
- ** Non-invaziv **: Potrivit pentru tratamentul ambulatoriu, cu o conformitate ridicată a pacientului.
- ** Rata de succes ridicată **: Rata de ovulație poate atinge 80%, iar rata sarcinii este de aproximativ 40-45% (pacienți cu sindrom ovar polichistic).
#####4. Zonele de aplicare
1. ** Utilizare medicală **
- ** Infertilitatea feminină **: Tratamentul de primă linie a infertilității anovulatoare (cum ar fi sindromul ovarului polichistic, PCOS).
- ** Infertilitate masculină **: Utilizare off-label pentru hipogonadism hipogonadotropic pentru a crește nivelul de testosteron.
- ** Utilizarea cercetării **: utilizat la modelele animale (cum ar fi șobolanii) pentru a studia mecanismele de feedback funcțional ovarian și hormoni.
2. ** Regim de dozare **
- Curs standard de tratament: 50 mg/zi timp de 5 zile consecutive (zile 3-7 din ciclul menstrual), care poate fi crescut treptat la 150 mg/zi.
- Aplicație masculină: 25 mg o dată în fiecare zi pentru 3-6 luni.
#####5. Procesul de producție și controlul calității
1. ** Procesul de sinteză **
Pașii cheie includ:
- ** Reacția Wittig **: sinteza scheletului trifeniletilen.
- ** Reacția de clorurare **: Introducerea atomilor de clor pentru a îmbunătăți legarea receptorilor.
- ** Formarea de sare de citrat **: Îmbunătățirea solubilității și stabilității apei.
2. ** Parametrii de control al calității **
- ** Puritate **: Detectarea HPLC a componentei principale mai mari sau egale cu 99. 0%.
- ** Raportul izomer **: Raportul dintre CSI și Trans trebuie să respecte reglementările farmacopeei (60–65%: 35–40%).
- ** Control impuritate **: inclusiv reziduuri intermediare (cum ar fi cetona clorostiril mai mică sau egală cu 0. 1%).
- ** Limite microbiene **: Faceți cunoștință cu USP<61>Standarde.
3. ** Standarde internaționale de farmacopee **
- ** USP-NF **: reziduuri de aprindere specificate mai puțin sau egal cu 0. 1%, metal greu mai mic sau egal cu 20 ppm.
- ** ep **: umiditate mai mică sau egală cu 1. 0% (metoda Karl Fischer).
#### 6. Piață și reglementări
1. ** Producători majori **
- ** Enterprise Original Research **: Sanofi (Sanofi, Clomid de marcă original).
- ** Furnizori API **: China (cum ar fi Zhejiang Xianju Pharmaceutical), India (cum ar fi Sun Pharma).
2. ** Tendințe de piață **
- ** Creșterea cererii **: Creșterea ratelor de infertilitate globală (aproximativ 15% din populația reproductivă) conduce piața, cu un CAGR de 5,2% așteptat din 2023 până în 2030.
- ** Concurență generică **: presiunea prețurilor conduce producția de API în regiunea Asia-Pacific.
3. ** Supraveghere de reglementare **
- ** FDA **: Aprobat pentru inducția de ovulație feminină, utilizare off-label pentru bărbați.
- ** ema **: necesită etichetarea riscului de efecte secundare vizuale (cum ar fi fotopsia).
- ** China NMPA **: Necesită evaluarea consecvenței (test).
#####7. Efecte secundare și precauții
1. ** Reacții adverse comune **
- ** Femeie **: bufeuri (10%), sindrom de hiperstimulare ovariană (OHSS, 1–5%), sarcină multiplă (5-10%).
- ** Male **: cefalee, dezvoltarea sânilor (rară).
2. ** Contraindicații **
- Insuficiență hepatică, chisturi ovariene, boală tiroidă necontrolată.
3. ** Riscuri pe termen lung **
- Continuous use for >6 luni pot crește riscul de cancer ovarian (date controversate).
#### 8. Concluzie
Citratul de clomifen continuă să ocupe o poziție de bază în medicina reproductivă datorită mecanismului său unic de acțiune, economiei și aplicabilității clinice largi. Odată cu avansarea tehnologiei de testare genetică (cum ar fi analiza polimorfismului CYP2D6), în viitor poate fi obținută o dozare individualizată mai precisă, îmbunătățind în continuare eficacitatea și siguranța. Inovațiile tehnologice în producerea de materii prime (cum ar fi sinteza continuă a fluxului) vor promova, de asemenea, optimizarea costurilor și modernizarea protecției mediului.
Metode de plată acceptate și contactați -ne
Metode de plată acceptate
Susținem mai multe metode de plată
Contactaţi-ne
Ne puteți contacta prin WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Contactați -ne acum prin e -mail
Tag-uri populare: Citrate de clomifen de pulbere Raws (clomid)) Preveniți pierderea musculară CAS: 50-41-9, China Raws Powder Clomifen Citrate (clomid)) Prevenire CAS de pierdere musculară: 50-41-9 Producători, furnizori, fabrică
