Introducere
Descrierea produselor
#### ** 1. Introducere**
Anastrozolul este un inhibitor de aromatază non-steridie extrem de eficientă, utilizat pe scară largă în tratamentul adjuvant al cancerului de sân pozitiv al receptorului hormonal. Ca inhibitor de aromatază de a treia generație, reduce semnificativ riscul de recurență prin inhibarea sintezei estrogenului și a devenit unul dintre medicamentele de bază pentru tratamentul cancerului de sân. Acest articol va analiza în mod sistematic API anastrozol din dimensiuni multiple, inclusiv proprietăți chimice, mecanisme farmacologice, procese de producție, control al calității, aplicații clinice și perspective de piață.
#### ** 2. Proprietăți chimice și fizice **
1. ** Informații de bază **
- ** Nume chimic **: 2,2 '- [5- (1H -1, 2, 4- Triazol -1- ylmetil) -1, 3- fenilene] bis (2- methylpropionononitrile
- ** numărul CAS **: 120511-73-1
- ** Formula moleculară **: C17H19N5
- ** Greutate moleculară **: 293,36 g/mol
- ** aspect **: pulbere cristalină albă până la albă
- ** Solubilitate **: ușor solubil în solvenți organici (cum ar fi metanol, DMSO), ușor solubil în apă (<0.1 mg/mL).
2. ** Caracteristicile structurii chimice **
- Structura miezului este un inel de triazol conectat la un inel de benzen printr -o grupă de metilen, iar lanțul lateral conține o grupă de cianometil, ceea ce îi conferă o selectivitate ridicată și o capacitate de legare a aromatazei.
-Structura nesteroidică evită efectele secundare legate de steroizi.
3. ** Stabilitate **
- ** fotosensibilitate **: trebuie să fie păstrat departe de lumină (2-8 grad refrigerat).
- ** Toleranță la pH **: stabilă în condiții acide, ușor de degradat în mediul alcalin.
#### ** 3. Efecte farmacologice și avantaje clinice **
1. ** Mecanism de acțiune **
- ** Inhibarea aromatazei **: se leagă selectiv la aromataza citocromului P450, blochează conversia androstenedionului în estronă și reduce nivelul plasmatic de estrogen (estronă la femeile aflate în postmenopauză scade cu 80%).
- ** Specificitate ridicată **: niciun efect asupra sintezei hormonilor corticale suprarenale, reducând efectele secundare.
2. ** Avantaje clinice **
- ** Eficacitate semnificativă **: Comparativ cu tamoxifen, rata de supraviețuire fără boală 5-} este crescută cu 3-5%.
- ** Tolerabilitate bună **: Fără efect agonist de estrogen, reducând riscul de cancer endometrial.
- ** Medicamente convenabile **: 1 mg oral pe zi, respectarea ridicată a pacientului.
#### ** 4. Procesul de producție și optimizarea tehnologiei **
1. ** Traseul de sinteză **
- ** Key Intermediate **: 2, 5- Dibromotoluen este utilizat ca material de pornire, grupul ciano este introdus de reacția Grignard, apoi condensată cu 1H -1, 2, 4- triazol.
- ** Procesul catalitic **: catalizatorul de paladiu catalizează reacția de cuplare Suzuki pentru a optimiza randamentul (până la 75% sau mai mult).
2. ** Optimizarea procesului **
- ** Chimie verde **: Tehnologia de sinteză cu microunde fără solvent este utilizată pentru a reduce deșeurile.
- ** Tehnologia de purificare **: Cromatografia fluidului supercritic (SFC) îmbunătățește puritatea la 99,9%.
#### ** 5. Controlul calității și standardele **
1. ** Indicatori de detectare a cheilor **
- ** Puritate **: Metoda HPLC determină componenta principală mai mare sau egală cu 99,5%.
- ** Controlul impurității **: impurități cunoscute (cum ar fi derivate decyano) mai mici sau egale cu 0. 15%.
- ** Limită microbiană **: îndeplinește USP<61>Standarde.
2. ** Standardul farmacopee internațional ** **
- ** USP **: Conținut de umiditate mai mic sau egal cu 0. 5%, reziduuri de aprindere mai mici sau egale cu 0. 1%.
- ** EP **: conținut de metale grele mai puțin sau egal cu 20 ppm.
#### ** 6. Aplicații clinice și gestionarea efectului secundar **
1. ** Indicații **
- ** Cancerul de sân timpuriu **: terapie adjuvantă postoperatorie pentru a reduce reapariția.
- ** Cancer de sân metastatic **: terapie endocrină de primă linie.
2. ** Dozare și curs de tratament **
- ** Doză standard **: 1 mg pe zi timp de 5 ani.
- ** Populație specială **: Pacienții cu funcție hepatică afectată trebuie să reducă doza.
3. ** Efecte secundare și contramăsuri **
- ** Reacții comune **: Dureri articulare (30%), bufeuri (20%).
- ** Managementul sănătății oaselor **: Se recomandă să completeze calciu/vitamina D și să monitorizeze densitatea osoasă în mod regulat.
#### ** 7. Analiza pieței și perspectivele viitoare **
1. ** Prezentare generală a pieței globale **
- ** Producători majori **: AstraZeneca (Cercetare originală), China Huahai Pharmaceutical, India Cipla, etc.
- ** Mărimea pieței **: Vânzările globale vor depăși 1 miliard USD în 2023, medicamentele generice reprezentând 70%.
2. ** Tendința de dezvoltare **
- ** Dezvoltarea de noi forme de dozare **: injecții cu acțiune lungă și patch-uri transdermice pentru a îmbunătăți comoditatea.
- ** Terapie combinată **: combinată cu inhibitori CDK4/6 (cum ar fi palbociclib) pentru a spori eficacitatea.
- ** Explorarea noilor indicații **: studiile clinice pentru cancerul de prostată și endometrioza sunt în desfășurare.
#### ** 8. Concluzie**
Anastrozolul continuă să conducă domeniul terapiei endocrine pentru cancerul de sân cu eficiența și siguranța ridicată. Odată cu inovația proceselor de producție și extinderea indicațiilor, cererea pentru materiile prime va continua să crească, determinând progresul pieței globale de droguri anti-cancer.
Metode de plată acceptate și contactați -ne
Metode de plată acceptate
Susținem mai multe metode de plată
Contactaţi-ne
Ne puteți contacta prin WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Contactați -ne acum prin e -mail
Tag-uri populare: Anastrozol de pulbere RAWS (ARIMIDEX) Niveluri de estrogen mai scăzute CAS: 120511-73-1, China Raws Powder Anastrozol (ARIMIDEX) Niveluri de estrogen inferioare CAS: 120511-73-1 Producători, furnizori, fabrică
