Introducere
Descrierea produselor
#### 1. Prezentare generală a drogurilor
Liraglutide este o peptidă umană asemănătoare cu glucagonul uman -1 (Glp -1) analog și un GLP cu acțiune lungă -1 receptor agonist (Glp -1 ra). Acesta a fost dezvoltat de Novo Nordisk și a fost aprobat de FDA pentru tratamentul diabetului de tip 2 în 2009. În 2014, a fost extins la indicații de obezitate. Mimică efectele GLP natural -1, îmbunătățește secreția de insulină, inhibă eliberarea de glucagon și întârzie golirea gastrică, obținând astfel controlul zahărului din sânge și gestionarea greutății.
#### 2. Clasificare structurală și caracteristici chimice
##### 1. ** Structura moleculară **
- ** Structura de bază **: Liraglutida este modificată din GLP uman -1 (7-37) cu omologie de secvență de 97%, care conține 31 de aminoacizi (formulă moleculară: C₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, Greutate moleculară: 3751.2 dA).
- ** Modificări cheie **:
- ** Lizină la poziția 26 **: conectarea unui 16- lanț de acid gras de carbon (acid palmitic), extinderea lanțului lateral printr -un distanțier -glutamic acid.
- ** Arginina în poziția 34 înlocuiește lizina **: îmbunătățește stabilitatea enzimatică.
-** Acțiune **: Lanțul de acid gras promovează legarea la albumină, prelungește timpul de înjumătățire la 11-13 ore (Natural Glp -1 este doar 2 minute) și permite injecția subcutanată o dată pe zi.
##### 2. ** Clasificarea medicamentelor similare **
- ** Clasificare bazată pe timp de înjumătățire **:
- ** Droguri cu acțiune scurtă **: cum ar fi Exenatide (de două ori pe zi).
- ** Droguri cu acțiune lungă **: liraglutide, dulaglutide (o dată pe săptămână).
- ** Pe baza modificărilor structurale **:
- ** Modificarea lanțului acidului gras ** (cum ar fi liraglutida).
- ** proteină de fuziune Fc ** (cum ar fi albiglutide).
- ** pegilare ** (cum ar fi semaglutide).
#####. Avantaje farmacologice și beneficii clinice
##### 1. ** Avantaje de bază **
-** Eficacitatea pe termen lung **: Dozarea o dată pe zi îmbunătățește conformitatea.
- ** Efecte multi-țintă **:
- ** Controlul zahărului din sânge **: HbA1c este redus cu 1. 0-1. 5% (serie de studii de conducere).
- ** Managementul greutății **: Pierderea medie în greutate este 4-6 kg (proces la scară, proporția pacienților obezi care au pierdut mai mult sau egal cu greutatea de 5% a atins 63,2%).
- ** Protecție cardiovasculară **: Reduceți riscul de evenimente cardiovasculare majore cu 13% (proces de lider).
- ** Risc scăzut de hipoglicemie **: este promovată doar secreția de insulină dependentă de glucoză.
##### 2. ** Efecte secundare și siguranță **
- ** Reacții comune **: Nausea (20-30%), diarea (10-15%), în mare parte tranzitorie.
- ** Contraindicații **: Pacienții cu istoric sau istoric familial de cancer tiroidian medular sunt contraindicați (legate de riscurile potențiale ale GLP -1 RA).
#####4. Proprietăți fizice și chimice și caracteristici de formulare
##### 1. ** Parametri fizici și chimici de bază **
- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 mg/ml la pH 8,0), ușor solubil în etanol.
- ** Stabilitate **:
- ** Sensibilitate pH **: cea mai stabilă la pH 7. 4-8. 0, ușor degradat în mediu acid.
- ** Temperatură **: Refrigerat la gradul 2-8 atunci când este nedeschis și poate fi păstrat la temperatura camerei (mai puțin sau egal cu 30 de grade) timp de 30 de zile după deschidere.
- ** aspect **:
- ** API **: Pulbere albă până la albă.
- ** Injecție **: transparent incolor la lichidul galben deschis (datorită diferențelor de concentrație și excipienți).
##### 2. ** Procesul de pregătire **
- ** Proiectare pen
- ** Ingrediente excipiente **: inclusiv fosfat de hidrogen disodic, propilen glicol, fenol (conservant) etc., pentru a ajusta presiunea osmotică la aproximativ 290 mOSM/kg.
#### 5. Aplicație clinică și starea pieței
##### 1. ** Expansiunea indicației **
- ** Diabetul de tip 2 **: ca tratament de a doua linie după metformin (ADA/EASD consens).
- ** obezitate **: pacienți cu IMC mai mare sau egal cu 3 0 sau mai mari sau mai egale cu 27 cu comorbidități (FDA a aprobat 3,0 mg doză).
- ** Domeniile potențiale în cercetare **: Steatohepatita non-alcoolică (NASH), boala Alzheimer (efect neuroprotector).
##### 2. ** Dinamica pieței **
- ** DROGUL ORIGINAL **: Numele comercial Victoza (diabet) și Saxenda (obezitate), cu vânzări totale de aproximativ 3,6 miliarde USD în 2022.
- ** Biosimilare **: se vor confrunta cu concurența după expirarea brevetului (UE 2023, SUA 2024), iar prețurile pot scădea cu 30-50%.
#### 6. Direcția de dezvoltare viitoare
1. ** Dezvoltarea de noi forme de dozare **
- ** Preparate orale **: Semaglutide a dezvoltat cu succes o versiune orală și poate urma liraglutide.
- ** Microsferele cu eliberare susținută **: Obțineți o dozare săptămânală sau chiar lunară.
2. ** Optimizare structurală **
-** Agoniști dual-țintă **: cum ar fi GLP -1/gip tirzepatide Agonist dual (aprobat), care are o eficacitate mai bună decât medicamentele cu o singură țintă.
- ** Modificare selectivă a țesuturilor **: Îmbunătățiți suprimarea apetitului central sau direcționarea ficatului.
3. ** Terapie combinată **
- ** Combinat cu inhibitori SGLT -2 **: Îmbunătățirea sinergică a glicemiei și a rezultatelor cardiorenal.
- ** Combinat cu chirurgia bariatrică **: Îmbunătățirea efectului de întreținere a greutății postoperatorii.
#### 7. Rezumat
Liraglutida a devenit un medicament de reper în domeniul bolilor metabolice, cu designul său structural unic, echilibrarea eficacității și siguranței. În viitor, odată cu inovația formelor de dozare și avansarea ingineriei moleculare, sfera sa de aplicare va fi extinsă în continuare, oferind soluții mai bune pentru sute de milioane de pacienți din întreaga lume.
Metode de plată acceptate și contactați -ne
Metode de plată acceptate
Susținem mai multe metode de plată
Contactaţi-ne
Ne puteți contacta prin WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Contactați -ne acum prin e -mail
Tag-uri populare: 99% liraglutidă pură peptidă de înaltă calitate 2mg/flacon, China 99% Liraglutidă pură de înaltă calitate Producători de 2 mg/flacon, furnizori, fabrică
